西地兰能加强心肌收缩，减缓心率，以达到强心的作用。
西地兰是快速强心药物，主要用于慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速的患者。其作用快而蓄积性小，治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心苷。本品仅有时用于口服给药，但因从胃肠道吸收不如洋地黄毒苷，且吸收不规则，现口服亦较少应用。在应用本品的时候要注意胃肠道的反应，一般较轻，常见纳差、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。另外在服用洋地黄过程中，心律突然转变，是诊断洋地黄中毒的重要依据。还有头痛、失眠、忧郁、眩晕，甚至神经错乱等神经系统表现。可出现黄视或绿视以及复视等视觉改变。所以用药期间要注意洋地黄中毒的可能，急性心肌炎的患者禁用，急性心肌梗死急性期的患者禁用。
本品禁与钙注射剂合用，低钾血症的患者应该在医生的指导下服用，如果近期使用过其他强心的药物也应该谨慎考虑用药。一旦出现中毒就应根据病情立即停药，抢救，有缺氧、心肌损害，老年人等应减少剂量。