美托洛尔是属于β受体阻滞剂，不能突然停药，需要缓慢停药。
美托洛尔属于选择性β1 受体阻滞药，广泛应用于高血压和冠心病的患者。美托洛尔的作用机制主要是减慢心率，降低交感神经紧张，降低心肌耗氧。对于心绞痛发作的患者可以应用β受体阻滞剂即美托洛尔，部分高血压患者也会选用美托洛尔进行相应的治疗。使用本药一般建议长期服用，而且在停药时，要循序渐进减量，如果突然停药会使心跳反跳性增快，显著增加心肌耗氧，甚至会诱发患者出现心绞痛，因此β受体阻滞剂要缓慢停药。对于美托洛尔，在停药过程中要保持2周以上的时间。停药期间要密切观察患者的心率情况，并在医生指导下制定停药方案。大部分冠心病患者可能需要长期口服美托洛尔治疗，因此不要自行停药。
使用本药可能会产生胃部不适、眩晕、头痛、失眠、肢端发冷，非特异性皮肤改变等不良反应。不要和维拉帕米同时使用，以防引起心动过缓，低血压以及心脏骤停。严重的肝功能不全、妊娠或者是分娩期间也要慎用。